Přejít k hlavnímu obsahu

Laboratoř medicinální a organické chemie

Laboratoř medicinální a organické chemie vznikla v roce 2010 v rámci nově založeného Ústavu molekulární a translační medicíny Lékařské fakulty Univerzity Palackého v Olomouci. 

Laboratoř v současnosti tvoří dvě samostatné výzkumné skupiny. Obecně se zaměřujeme na syntézu nových organických molekul, z nichž většina nachází uplatnění v biologickém a medicínském výzkumu. Hlavní náplní našeho výzkumu je moderní organická syntéza v roztoku i na pevné fázi, paralelní syntéza, syntéza v nano- i makroměřítku a cílená syntéza. Zaměřujeme se na biologicky aktivní sloučeniny, zejména přírodní látky, složky živých systémů a jejich analogy, heterocyklické sloučeniny a další molekuly s možným využitím v medicíně. Dalšími uplatňovanými přístupy jsou fragmentově a strukturně orientovaný návrh léčiv a výpočetní objevování léčiv. Zvláštní pozornost věnujeme chemickým modifikacím molekul s cílem optimalizovat jejich farmakologické parametry, biologickou dostupnost nebo aktivitu. Nedílnou součástí našeho výzkumu je měření a analýza fyzikálních a spektrálních dat těchto sloučenin, na jejichž základě lze určit jejich strukturu. V oblasti medicinální chemie zkoumáme především interakce molekul s živými organismy a mechanismus jejich účinku. Za tímto účelem připravujeme značené molekuly a molekulární sondy a snažíme se je zobrazit v buňkách. Proto se zabýváme také různými bioortogonálními reakcemi. Na řadě našich cílů spolupracujeme s vědeckými týmy v České republice i ve světě.

Nedílnou součástí naší činnosti je také výchova mladých studentů a vědeckých pracovníků, kteří mají možnost pracovat na špičkovém přístrojovém vybavení, pravidelně získávají zkušenosti na zahraničních stážích a prezentují výsledky svého výzkumu na mezinárodních konferencích.

Oblasti výzkumu
  • Studium organických reakcí, multikomponentních reakcí a katalyzovaných reakcí, objevování nových reakcí, stereoselektivní syntéza
  • Vývoj nových molekul, automatizace organické syntézy
  • Určování struktury nových molekul
  • Vývoj malých molekul jako potenciálních inovativních léčiv nebo teranostik – v úzké spolupráci s Laboratoří experimentální medicíny
  • Optimalizace léčiv, syntéza proléčiv, bioortogonální reakce a syntéza značených molekul (např. fluorescenčně nebo neradioaktivními izotopy či pro PET)
  • Přírodní látky a jejich semisyntetické analogy – isoprenoidy, složky nukleových kyselin, sacharidy aj.
  • Sloučeniny s protinádorovými, protiinfekčními, neuroprotektivními, protizánětlivými a dalšími biologickými účinky
  • Systémy pro cílený transport léčiv
Vybrané publikace
PATIL, P., Q. ZHENG, K. KURPIEWSKA, A. DÖMLING
The isocyanide SN2 reaction. Nature Communications. 2023, 14(1), 5807, ISSN: 2041-1723, PMID: 37726293,  PDF.
PATIL, P., Q. ZHENG, K. KURPIEWSKA, A. DÖMLING
The isocyanide SN2 reaction. Nature Communications. 2023, 14(1), 5807, ISSN: 2041-1723, PMID: 37726293,  PDF.
WAZYNSKA, M., R. BUTERA, M. REQUESENS, A. PLAT, T. ZARGANES-TZITZIKAS, C. NEOCHORITIS, J. PLEWKA, L. SKALNIAK, J. KOCIK-KROL, B. MUSIELAK, K. MAGIERA-MULARZ, I. RODRIGUEZ, S. BLOK, M. DE BRYUN, H. NIJMAN, P. ELSINGA, T. HOLAK, A. DÖMLING
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Hydroxy-4-phenylthiophene-3-carbonitrile as PD-L1 Antagonist and Its Comparison to Available Small Molecular PD-L1 Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. 2023, 66(14), 9577-9591, ISSN: 0022-2623, PMID: 37450644,
Časopisy
Triterpenoid pyrazines and pyridines - Synthesis, cytotoxicity, mechanism of action, preparation of prodrugs. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 243, 114777, ISSN: 0223-5234, PMID: 36174412,  PDF.
Substituted dienes prepared from betulinic acid - Synthesis, cytotoxicity, mechanism of action, and pharmacological parameters. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 224, 113706, ISSN: 0223-5234, PMID: 34311159,
GONZALES, G., J. HODOŇ, A. KAZAKOVA, C. D´ACUNTO, P. KANOVSKY, M. URBAN, M. STRNAD
Novel pentacyclic triterpenes exhibiting strong neuroprotective activity in SH-SY5Y cells in salsolinol- and glutamate-induced neurodegeneration models. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 213, 113168, ISSN: 0223-5234, PMID: 33508480,
Knihy a kapitoly v knihách
Vývoj nových léčiv, 1. vyd, Praha, Galén, 2015, 11, 469-472, ISBN: 978-80-7492-121-6,
URBAN, M., M. KVASNICA, N. DICKINSON, J. ŠAREK
Biologically Active Triterpenoids Usable As Prodrugs, 1. vyd, New York, USA, Nova Science Publishers, 2015, 2, 25-50, Dedication: CZ.1.05/2.1.00/01.0030, ISBN: 978-1-63463-656-8,
ŠAREK, J., M. KVASNICA, M. VLK, M. URBAN, P. DŽUBÁK, M. HAJDÚCH
The Potential of Triterpenoids in the Treatment of Melanoma, 1.vyd, Rijeka, InTech, 2011, 7, 125-158, Dedication: 305/09/1216, ISBN: 978-953-307-293-7,