Deriváty 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-onu a způsoby jejich přípravy a využití

2-Fenyl-3-hydroxy-4(1H)-chinolinony lze považovat za aza-analogy flavonů, sloučenin známých širokou škálou biologických aktivit. Tyto chinolinony byly studovány jako inhibitory topoizomerázy, gyrázy a IMPDH. Byly testovány na protinádorovou aktivitu in vitro a bylo u nich prokázáno i imunosupresivní působení.

Deriváty 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-onu obecného vzorce (II), kde X představuje nitroskupinu nebo aminoskupinu a Y představuje atom halogenu, kyslíku nebo síry substituovaný C1 až C6 alkylovou nebo fenylovou skupinou, přičemž alkylová i fenylová skupina mohou být dále substituovány a substituenty mohou být stejné nebo různé, nebo dusík nezávisle substituovaný vodíkem, C1 až C6 alkylem, C1 až C6 alkylem, který může být substituován mimo jiné halogenem, hydroxyskupinou, C1 až C4 alkoxyskupinou nebo C1 až C4 alkylaminoskupinou, nebo může tvořit nasycený či nenasycený heterocyklický kruh s 5 až 7 atomy, kde jednotlivé atomy kruhu tvoří atomy uhlíku a kterýkoli z atomů uhlíku může být nahrazen atomem dusíku, síry nebo kyslíku, nebo X a Y společně tvoří imidazoskupinu nebo imidazoskupinu substituovanou C1 až C6 alkylem, který může být substituován mimo jiné halogenem, hydroxyskupinou, C1 až C4 alkoxyskupinou nebo C1 až C4 alkylaminoskupinou, skupinou CHO nebo acetylovou skupinou, nebo heterocyklickým kruhem s 5 až 6 atomy, kde atomy kruhu mohou být dále substituovány. Popsány jsou způsoby přípravy těchto sloučenin. Dále je popsána jejich cytostatická, cytotoxická, antiproliferační a imunosupresivní aktivita včetně příkladů jejich možného farmakologického a farmaceutického využití.

Vynález poskytuje novou třídu sloučenin s cytotoxickou aktivitou vůči široké škále nádorových buněčných linií. Naše nedávná data ukazují, že vybrané sloučeniny chráněné těmito patenty modulují protein-proteinové interakce EF1A1. Tyto sloučeniny budou využitelné jako léčiva pro léčbu nádorových a dalších onemocnění spojených s abnormální proliferací buněk či tkání.

Výhradní/nevýhradní licence na know-how a data